Sildenafil là gì ?
Sildenafil là chất ức chế chọn lọc cGMP (Cyclic guanosine monophosphate) – Phosphodiesterase đặc hiệu typ 5 (PDE5), là PDE isoenzyme chính yếu trong thể hang của dương vật. Hoạt chất Sidenafil được điều chế trong một số loại thuốc điều trị rối loạn cương dương.
Sildenafil citrate
Công thức hóa học là C22H30N6O4S•C6H807
1-[4-ethoxy-3-(6, 7-dihydro-1-methyl-7-oxo-3-propyl-1H-pyrazolo[4, 3-d]pyrimidin-5-yl)phenylsulphonyl]-4-methylpiperazine citrate.
CAS number 171, 599-83-0.
Chất màu trắng ngà, bột tinh thể, trọng lượng phân tử 666,7. Khả năng hòa tan 2.6 mg mỗi mililit (ở 25 độ C).
Nguồn gốc:
Năm 1992, tại thành phố Mertir Tidefeel của xứ Wales, Sidenafil được nghiên cứu như thuốc điều trị cao huyết áp. Trong quá trình thử nghiệm người ta đã phát hiện ra một tác dụng phụ của thuốc này là làm tăng độ cương cứng của dương vật người dùng. Từ đó Sidenafil được áp dụng trong việc điều trị rối loạn cương dương của nam giới.
Tương tác thuốc
Sildenafil làm tăng những hoạt động của thuốc hạ huyết áp. Nó cũng làm tăng những tác động hạ huyết áp của nitra ví dụ: isosorbid dinitrat( Isordil) isosorbid mononitrat (Imdur, Ismo, Monoket), nitroglycerin (Nitro – Dur, Trasderm – Nitro) mà chủ yếu được dùng trong đau thắt ngực. Những bệnh nhân đang uống nitrat không nên uống sildenafil. Cimetidin( tagamet), erythromycin, ketoconazol (Nizoral), itraconazol (Sporanox) và mibefraxil (Posicor) có thể gây ra tăng rõ rệt lượng sildenafil trong cơ thể. Những bệnh nhân đang uống những thuốc này có nên được theo dõi cẩn thận nếu uống sildenafil.
Sử dụng ở phụ nữ có thai và cho con bú
Thuốc này không được chỉ định cho trẻ sơ sinh, trẻ em. Phụ nữ.
Tác dụng lên khả năng lái xe và vận hành máy móc:
Không dùng được.
Tác dụng không mong muốn
Những tác dụng không mong muốn chỉ ở mức thoáng qua, nhẹ hoặc trung bìnhthường nhất là phừng mặt (1/10), đau đầu (1/6), đau dạ dày, sung huyết mũi, buồn nôn, và mất khả năng phân biệt màu xanh lá cây và màu xanh da trời.
Thông báo cho bác sỹ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
Thải trừ: Sau khi dùng thuốc theo đường uống hoặc tiêm tĩnh mạch, Sildenafil được đào thải ở dạng chuyển hóa, chủ yếu qua phân (80% liều uống) và phần còn lại được đào thải theo nước tiểu (13% liều uống). Cả Sildenafil và chất chuyển hóa có thời gian bán thải là 4 giờ.
hỷ
Quá liều:
Nghiên cứu sử dụng liều duy nhất ở người tình nguyện, lên đến 800mg cho biết các phản ứng ngoại ý đều giống như khi dùng các liều thấp hơn. Những tần số xuất hiện và mức độ trầm trọng đều tăng.
Trong trường hợp quá liều, điều trị hỗ trợ chuẩn nên được áp dụng đúng yêu cầu. Thẩm tách thận không phải là phương pháp đáng mong đợi để tăng cường sự thanh thải vì Sildenafil liên kết cao với protein huyết tương và không thải trừ qua nước tiểu.